Bu ajanlar direkt olarak kanser hücrelerindeki proteinlerle bağlanırlar, böylelikle kemoterapi ilaçlarının aksine sağlıklı hücreleri etkilemeden sadece kanser hücrelerini öldürür.

Hedefe yönelik tedavi örnekleri imatinib, gefitinib ve erlotinibdir. Hedefe yönelik tedavilerin de çoğu deneyseldir ve diğer tedavi yöntemleriyle birlikte kullanılır.

Kanser tedavisindeki gelişmeler devam etmektedir, belli tip kanserlerin tedavisi hakkında bilgilere kanser türleri alt başlığından ulaşabilirsiniz.